Моксонидин представляет собой гипотензивный препарат центрального воздействия. Выпускается в форме белесых таблеток двояковыпуклой формы, покрытых специальной оболочкой в виде пленки. Содержание главного активного вещества – 0,2, 0,3 или 0,4 мг в каждой дозе.
Фармакологическое действие
Моксонидин относится к фармакологической группе агонистов I1-имидазолиновых рецепторов.
Благодаря агонистическим свойствам препарат способен вступать во взаимодействие с имидазолиновыми рецепторами в продолговатом мозгу, которые ответственны за контроль над симпатической нервной системой. В результате их возбуждения запускается процесс приостановки функции сосудодвигательного центра и, как следствие, снижение степени симпатического воздействия на сердечную мышцу и сосуды.
Длительная терапия от повышенного давления с применением Моксонидина способствует:
- устранению патологического увеличения объемов миокарда левого желудочка,
- снижению проявлений фиброза миокарда,
- стабилизации кровоснабжения миокарда,
- уменьшению показателей сосудистого сопротивления в легких,
- снижению концентрации эпинефрина, ренина, альдостерона плазмы,
- высвобождению гормона роста.
Фармакокинетические характеристики
После попадания препарата в верхние отделы желудочно-кишечного тракта наблюдается быстрая абсорбция действующего вещества с достижением максимальной концентрации в крови до 1 часа. Биологическая доступность высока – до 88%. Показатели кровяного давления снижаются постепенно и фиксируются на последующие 12 часов.
Важно! Фармакокинетические показатели Моксонидина не коррелируют с приемом пищи.
Период полурасщепления активного вещества составляет около 2,5 часов после приема. 90% моксонидина выводится на протяжении 24 часов при мочеиспусканиях и незначительная часть с каловыми массами.
Показания к применению
Моксонидин назначается для лечения хронической артериальной гипертензии в рамках комплексной терапии.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, которая входит в комплект каждой упаковки препарата, Моксонидин имеет следующие противопоказания:
- нарушение синусового ритма (брадикардия) с частотой менее 50 ударов в минуту,
- наличие синдрома слабости синусового узла,
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени,
- сердечная недостаточность в хронической форме или обострении,
- период кормления грудью,
- гиперчувствительность к главному действующему веществу,
- возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
Прием Моксонидина может быть причиной появления ряда побочных действий:
- Центральная нервная система. Головокружения с головной болью, повышение сонливости и усталости, в редких случаях возможны проявления обморочных состояний.
- Сердце, сосудистая система. Брадикардия, резкое снижение кровяного давления при быстром изменении положения тела, выраженная гипотензия.
- Пищеварительная система. Нарушения стула, диспепсия, тошнота, переходящая в рвоту, иногда – ощущение сухости в ротовой полости.
- Кожа. Высыпания в сопровождении красноты и местного жжения, в редких случаях – отек Квинке.
- Психические расстройства. Нарушения ночного сна, повышение нервозности, навязчивые состояния.
- Слух. Ощущение звона в ушах.
- Опорно-двигательный аппарат. Боли в различных отделах спины, иногда в области шеи.
- Другие. Появление общей слабости тела, периферические отеки.
Рекомендации по приему
Лекарство Моксонидин рекомендуется принимать внутрь, не разжевывая и не измельчая таблетку. Для лучшего усвоения необходимо запивать достаточным количеством воды.
Дозировка, с которой следует начинать лечение, составляет 200 мкг в сутки при условии приема один раз (лучше с утра). Во время прохождения терапии начальный показатель может быть пересмотрен в сторону увеличения. Максимальная доза, которую можно употребить за один раз – 400 мкг. Максимальный предел суточной дозировки – 600 мкг, разбитые на две части (утром и вечером).
Важно! Назначение Моксонидина пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе и при прохождении гемодиализа происходит с учетом тяжести состояния. Стартовая доза при этом не должна превышать 200 мкг в сутки с последующим увеличением до 400 кг.
В случае отмены препарата резко прекращать прием не рекомендуется. Ежедневную дозировку необходимо снижать постепенно на протяжении двух недель.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие Моксонидина с препаратами различных групп представлено в таблице ниже.
НазваниеРезультат взаимодействияДругие препараты для снижения давленияПоявление эффекта аддитивностиАнтидепрессанты трициклическиеСнижение гипотензивного эффекта (одновременный прием не рекомендован)ЛоразепамУлучшение ослабленных когнитивных функций (умеренное действие)Производные бензодиазепинаУсиление расслабляющего действия
Помимо этого, одновременный прием Моксонидина и транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных препаратов приводит к усилению действия последних.
Особые указания
Моксонидин назначается с особой осторожностью при наличии у больного AV блокады 1 степени, поскольку их взаимодействие чревато развитием брадикардии. При почечной недостаточности прием лекарства должен быть сопряжен с постоянным врачебным контролем артериального давления и сердечного ритма. Также необходимо учитывать, что полноценные исследования в области влияния моксонидина на организм при тяжелых патологиях коронарных сосудов и стенокардии не проводились.
Если препарат принимается одновременно с бета-адреноблокаторами, при необходимости отмены лечения прием Моксонидина прекращается в последнюю очередь.
В некоторых случаях лечение сопряжено с появлением аллергических реакций из-за наличия азокрасителей в оболочке таблеток. Моксонидин не рекомендуется принимать при наследственной непереносимости галактозы и нарушении абсорбции глюкозы-галактозы, поскольку в нем содержится лактоза как один из дополнительных компонентов.
Влияние на скорость психомоторных реакций
Во время действия Моксонидина пациентам необходимо соблюдать повышенную осторожность при работе, требующей высокой концентрации, а также при управлении транспортом, особенно в первые недели лечения.
Прием во время беременности
В ходе лабораторных исследований, проводимых на животных, в области воздействия моксонидина на зародыш и плод, было выявлено его эмбриотоксическое действие. Этот факт, а также то, что полноценных обследований на людях в данном направлении не проводилось, делает невозможным назначение препарата во время беременности.
В период грудного вскармливания лечение Моксонидином также противопоказано из-за его свойства проникать к младенцу через молоко матери. При необходимости лечения ГВ необходимо прекратить.
Передозировка
Признаки передозировки проявляются в виде сильных головокружений, слабости, сонливости, непрекращающейся тошноты и рвоты, чрезмерно пониженных показателей артериального давления, а также сухости в ротовой полости. Первичное лечение – промывание желудка больного с использованием активированного угля и слабительных средств.
Дальнейшая восстановительная терапия заключается во введении физраствора для повышения объема крови и прием атропина для устранения симптомов брадикардии. Специфическим антидотом моксонидина является идазоксан — вещество-антагонист имидазолинов.
Аналоги
Ряд препаратов, представленных на отечественном фармацевтическом рынке, содержат в составе моксонидин. Самым известным из них является Моксонидин Канон. Его основное отличие состоит в компании производителе. Механизм снижения давления и другие фармакологические особенности средства полностью совпадают с рассматриваемым медикаментом.
Другие российские аналоги:
- Моксонидин, 0,2 мг ( Фармзащита).
- Моксонидин, 0,2 мг (Северная Звезда).
- Моксарел, 0,2 мг (Вертекс).
- Моксонидин, 0,4 мг (Озон ООО).
Наиболее популярными препаратами с другим действующим веществом, но похожим принципом действия являются:
- Физиотенз.
- Моксарел.
- Моксогамма.
- Тензотран.
- Клофелин.
- Альбарел.
- Моксонитекс.
Лекарственное средство имеет хорошие отзывы врачей кардиологов и пациентов благодаря эффективному лечению гипертензии при минимальном количестве побочных реакций и противопоказаний. В случае если таблетки Моксонидина не помогают, необходимо пересмотреть лечение в пользу приема других гипотензивных препаратов.
По-быстрому о лекарствах. Моксонидин Deleted video Комбинированные лекарства от гипертонии