Ингибиторы АПФ (далее, иАПФ) объединены в обширную группу медикаментов. Аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент, иными словами, препарат для терапии сосудистых патологий. Область их применения – это лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В кардиологической практике их используют более 40 лет, особенно часто — при борьбе с гипертонической болезнью. К преимуществам лекарственного средства относятся доступность и ценовая политика.
Список средств с ангиотензинпревращающим действием
Перечень ингибиторов отличается многообразием химического строения, названий, способом выведения, способностью к аккумуляции. Объединяет в группу их механизм действия: блокирование фермента, образующего ангиотензин.
Группы ингибиторов АПФ
В медицине препараты подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Широко известны такие лекарства, как: Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл. Все они являются аналогами, но отличаются периодом выведения из организма, активностью и временем действия.
Существует классификация по химическому строению:
- сульфгидрильное — (Каптоприл, Метиоприл),
- с содержанием дикарбоксилата (Лизиноприл, Энам),
- фосфонильная группа — (фозиноприл, церонаприл),
- гиброксамовая — (идраприл).
В зависимости от этого их подразделяют на препараты старого и нового последнего поколения.
Кроме того, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подразделяются на классы по способности растворения в организме: липидные, липофильные и гидрофильные. Новые препараты действуют более мягко, защищая пищеварительный тракт. Однако, ингибиторы старого поколения не менее эффективно борются с заболеваниями сердечной системы.
Показания к применению
Спектр действия ингибиторов ангиотензина достаточно широк:
- сахарный диабет,
- нормализация обмена веществ,
- улучшение кровообращения в коронарных артериях,
- терапия заболеваний мочеполовой системы,
- лечение патологий сосудов и сердечных отклонений.
Плюсом применения препарата является его отсутствие возрастных ограничений: он может использоваться у лиц пожилого возраста. Ферменты хорошо взаимодействуют с другими лекарственными средствами, дополняя их действие.
В терапии гипертонической болезни ферменты используются в качестве монопрепарата и комбинированно. Кроме того, в состав их могут дополнительно входить мочегонные компоненты и антагонисты кальциевых каналов, препятствующие проникновению в клетку химического элемента. В результате действия мочегонного вещества давление стабилизируется значительно быстрее.
Фармакокинетика иАПФ
Механизм действия ферментов основан на нескольких этапах. Рассмотрим, как происходит повышение давления:
- Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под действием фермента с аналогичным названием – ангиотензинпревращающий.
- В измененной форме он провоцирует возникновение спазма сосудов. Далее запускается цепная реакция:
- увеличение общего периферического давления,
- повышенная выработка продукции альдостерона надпочечниками,
- задержка натрия,
- увеличение вязкости крови,
- застой жидкости.
- Результатом изменений становится поднятие цифр давления до высоких и, как следствие, гипертонической болезни.
- Места локализации ангиотензин-превращающего фермента – это плазма крови и ткани различных органов. Его функциями являются мгновенная: обеспечение реакции сосудов на стресс (сжимание) и долговременная. Блокаторы АПФ инактивируют его, проникая в ткани и растворяясь в жирах. Именно высокая растворимость обуславливает их эффективность.
Увеличение давления до крайне высоких цифр не происходит при недостаточном количестве фермента. Кроме того, иАПФ предотвращают расширение сосудов.
Особенности применения
Как и любое лекарственное средство, препарат имеет некоторые противопоказания к его применению. Терапия считается эффективной при следующих сердечных патологических состояниях:
- гипертензии,
- гипертонической болезни, осложненной сахарным диабетом и склерозом почек,
- других почечных отклонениях,
- вторичной артериальной гипертензии на фоне сердечной недостаточности,
- остром инфаркте,
- постинсультном состоянии, характеризующимся высокими цифрами давления.
Преимущество приема иАПФ в отличие от блокаторов кальция и диуретиков заключается в способности предотвратить возникновение и развитие инфаркта, инсульта, сахарного диабета.
Эффект от приема при гипертонической болезни
При длительном применении препаратов последнего поколения из группы ингибиторов общее состояние организма пациента улучшается. Клинически доказано, что лекарство способствует:
- снижению давления на стенки сосудов,
- уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и повышению ее сопротивляемости,
- предотвращению гипертонии,
- нормализации притока крови к коронарным, мозговым артериям и сосудам,
- снижению риска развития аритмии.
- улучшению притока крови к коронарным и мозговым артериям, сосудам почек и мышц,
- минимизации появления нарушений ритма соматической природы.
Активность ингибиторов АПФ мягко действует на сердечную мышцу, не допускает гипертрофии и даже приводит уменьшению толщины миокарда при ее наличии. Косвенно современное лекарственное средство предотвращает развитие сердечной недостаточности, не допуская перерастяжения камер органа. Следовательно, оно является профилактическим средством таких серьезных патологий, как ишемическая болезнь и гипертрофия.
Терапия при нарушении питания сердца
Действие ингибиторов при данном виде патологии заключается в препятствии размножению и увеличению размеров клеток артерий и артериол сердца, предотвращении спазмирования и сужения просветов сосудов при гипертонии, нормализации их тонуса.
Важно! Средства способствуют усилению образования оксида азота. Это является профилактической мерой по возникновению атеросклероза.
Применение при гормонозависимых заболеваниях
За счет улучшения показателей жирового, углеводного обмена средство облегчает доставку инсулина к органам и системам при сахарном диабете, нормализует показатели сахара в крови, способствует увеличению количества калия, облегчает выведение натрия и лишней жидкости.
Знаете ли вы! 1/5 пациентов, страдающих гипертензией, умирают от почечной недостаточности без должной терапии. Ингибиторы АПФ способны предотвратить отказ парного органа, защищая его от атеросклероза.
Сколько можно применять
Терапия иАПФ должна быть длительной, однако возможно развитие побочного действия при положительной динамике общей картины.
Монотерапия длительной продолжительности рекомендована лицам с:
- наследственной предрасположенностью к сахарному диабету,
- больным диабетом 2-го типа.
Для усиления эффекта врач может назначать ферменты в комбинации с диуретиками и бето-адреноблокаторами. Гипертония на 1-2 стадии успешно контролируется и лечится только средствами, подавляющими деятельность фермента ангиотензина II. Третья степень заболевания, особенно в пожилом возрасте, поддается комбинированному лечению.
Расчет терапевтической дозы
Лечение должен назначать только врач. После сбора анамнеза о наличии хронических заболеваний, проведения дополнительных диагностических мероприятий и выяснения противопоказаний будет рассчитана доза лекарства. Препарат назначается внутрь перорально или методом инъекций. Противопоказания к терапии:
- аллергическая реакция на компоненты,
- сужение почечных артерий,
- отказ почек,
- гиперкалиемия,
- не применяется у детей,
- беременность и кормление грудью (провоцирует нарушение кровообращения почек с нарушением их функций, патологии плода),
- хроническая стойкая гипотония.
Подбор оптимальной дозировки заключается в постепенном увеличении количества действующего вещества. Во время лечения показатели артериального давления регулярно контролируются, чтобы избежать гипотонии.
Особенности внутреннего приема
Цель приема фермента по строгой схеме в том, чтобы не допустить больших колебаний АД (артериального давления) в течение суток. Допускается падение цифр, по сравнению с исходными, в два раза.
В случае превышения дозы возрастает риск возникновения побочных эффектов:
- падение артериального давления до критических цифр,
- раздражающий кашель,
- отек Квинке, анафилактический шок,
- нарушения функций мочеполовой системы.
Очень редко возникают диспепсические расстройства, анемия, дерматит, нарушение вкусовых ощущений.
С осторожностью применять лицам с циррозом печени, гепатитом, варикозным расширением вен.
Запрещено комбинировать лечение иАПФ с нестероидными противовоспалительными средствами: индометацин, рифампицин, некоторыми психотропными медикаментами.
Отличия ингибиторов:
- Препаратом частого выбора является Эналаприл. Минус его заключается в отсутствии эффекта пролонгированного действия. Однако, терапевтический результат он показывает хороший. К тому же, риск возникновения побочных эффектов минимален.
- Из средств последнего поколения известен фозиноприл. Он отличается от других лекарственных препаратов способом выведения: практически в неизмененном виде почками и печенью. Это позволяет его принимать больным с патологией почек.
- Функции Зофеноприла дополнены антиоксидантным действием, что положительно сказывается на работе сердца и свойствах сосудов.
- Квадроприл устраняет застойные явления в сердце. Преимуществом его является длительное выведение – до 40 часов. Благодаря этому давление держится на стабильно низких показателях в течение всего времени. Пролонгированное (удлиненное) действие сохраняет препарат в крови в течение суток после окончания терапии или в случае пропущенной дозы.
При терапии ингибиторами АПФ пациенту важно понимать: прием должен быть длительным и систематическим, в некоторых случаях даже пожизненным. Только строгое соблюдение рекомендаций врача будет залогом успешного лечения и выздоровления больного.
Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ. Правильный выбор лекарств при повышенном давлении